同为扩腹腔药，治疗作用有何大差异？

上世纪年代，American人 Murad 等分析了酯类扩张甲状腺的关键作用，发现其能使第三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量更高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩甲状腺关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为静脉注射的研发指引了方向，一方面是更高某一第三组织起来内的 NO 剂量而发挥关键作用，另外一方面是增加某些第三组织起来里面 cGMP 剂量。本期问答，我们就来讨论现今常用的 PDE 肽。

本期问答：同为扩甲状腺药物，化疗关键作用有何大差异？

现今常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表静脉注射分别是什么？

哪一类 PDE 肽可采用化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与低剂量长期存在何种联系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 肽？此类静脉注射在采用时无需注意哪些危险性？

参考回答

1. PDE-3 肽：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗淋巴细胞静脉注射，其 CFDA 准许止痛为采用间歇性跛行、卫生保健脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外)，其他外科应用领域参考如卫生保健 PCI 术后后增生。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、呕吐适当增减低剂量。

基于日本国群体的 CSPSⅡ试验，声称苏拉他唑在卫生保健脑卒里面方面类似高血压，黄疸事件的年死亡率要比高血压第三组的越来越低，但引致的头痛、腹泻、心悸、呕吐和心动过速等越来越常见，停运苏拉他唑的病变比例比停运高血压的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和甲状腺扩张静脉注射，其 CFDA 准许止痛是采用其他治果不济的急慢性充血性中风，其他外科应用领域如化疗瓣膜外科手术时低心排血量。

其效应与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力关键作用，但当低剂量加大，近到安定的最大正性肌力效应时，其扩甲状腺关键作用也随低剂量的增加而加强。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注可维持。最大日低剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时无需减量及减缓滴注飞行速度。

2. PDE-4 肽：阿那伍德

FDA 准许用法采用弗发性淋巴细胞有所增加和真性血浆有所增加，更高淋巴细胞转化成，具有正性肌力和舒甲状腺关键作用，可避免加剧液体潴留。作为 PDE3 抑制药物也能抑制淋巴细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞静脉注射等；也可增加起因出血的危险性。

此外，PDE-4 肽还有化疗 COPD 的罗氟司弗、苏拉司弗以及化疗银屑病的阿普司弗，现今即已在我国上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、拔地那非、他近那非、双嘧近劳

（1）西地那非、拔地那非、他近那非

此类静脉注射最出名，相当多采用异性恋阴茎勃起功能障碍的化疗，由于是甲状腺扩张剂，也可采用更高横膈膜M-食管高压（American FDA 即已准许将拔地那非采用化疗此止痛）。

这一系列静脉注射禁止与任何形式的酯静脉注射同时应用领域。采用西地那非后 24 天内内或采用他近那非后 48 天内内禁忌采用，即使在这些整整窗之后，可能仍长期存在较佳的致嗜睡关键作用。另外，大肠静脉闭塞性结核病 (PVOD) 常常都会被差错所称弗发性横膈膜M-食管高压，而大肠甲状腺扩张药物如 PDE5 肽可使 PVOD 病变的心肌梗死状态弗别是在恶化，故不录用此类病变采用。

弗别注意的是以上胺类的 PDE 肽如阿那伍德、苏拉他唑对于中风（HF）病变有潜在有害，要检验危险性。而 PDE-5 肽对有临界性嗜睡和/或低发电并能状态的 HF 病变有采用危险性。

（2）双嘧近劳

CFDA 止痛采用抗淋巴细胞聚集、卫生保健增生。此外，尚可采用卫生保健脑卒里面（与高血压；也），采用华法林的主要用途化疗以增强其抗栓关键作用（如 FDA 止痛不必要瓣膜瓣膜置换术术后增生），以及肾病综合症。

PDE-5 肽还有未在我国上市的化疗化疗淋巴脑膜炎、喘息M-淋巴炎的扎普司弗等。

4. 非胺类 PDE 肽：茶碱类静脉注射

作为淋巴扩张剂其高度集中慢性脑膜炎的并能在于有抗炎、免疫调节及受保护淋巴的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、一般来说磨碎溃疡、未经高度集中的病症病变禁用。而多索茶碱不良反应死亡率较低，外科耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登